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[IHF2010]口服凝血酶抑制剂的抗凝效果——心房颤动抗凝治疗新进展

作者:国际循环网   日期:2010/9/26 14:00:39

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华法林作为最原始的口服抗凝药物在临床中已应用多年,其抗凝效果是肯定的,但也存在诸多问题。华法林依赖维生素K的活性,通过细胞色素P450系统代谢,所以影响因素众多,如食物、药物等。同时,华法林治疗谱窄(INR 2.0~3.0),出血风险相对较高,需根据INR不断调整其剂量。为进行抗凝监测,还需频繁抽血检查,所以患者依从性差。由此造成的费用和不便以及出血风险,使很多AF高危患者未使用抗凝治疗。

华法林抗凝治疗存在的问题
    华法林作为最原始的口服抗凝药物在临床中已应用多年,其抗凝效果是肯定的,但也存在诸多问题。华法林依赖维生素K的活性,通过细胞色素P450系统代谢,所以影响因素众多,如食物、药物等。同时,华法林治疗谱窄(INR 2.0~3.0),出血风险相对较高,需根据INR不断调整其剂量。为进行抗凝监测,还需频繁抽血检查,所以患者依从性差。由此造成的费用和不便以及出血风险,使很多AF高危患者未使用抗凝治疗。
新型口服凝血酶直接抑制剂
    在实际工作中,我们希望出现一种可以替代华法林的口服抗凝剂。此种抗凝剂最好可以预见其抗凝效果,剂量固定,无需进行复杂的监测,起效快,停药后作用消失迅速,没有严重的药物食物相互作用,而且至少与华法林一样安全有效。
    RELY 研究为一项长期抗凝治疗的随机评估试验,有44个国家、超过900家研究中心参与,入组18 113例患者,中国共有11个中心参加,入组569例患者。该研究目的是观察达比加群酯在AF卒中预防方面是否与控制良好的华法林治疗同样有效。其主要终点达到了非劣效性评估的目的并进行优势评估。结果显示,达比加群酯用于AF患者抗凝治疗优于华法林,150 mg bid疗效更佳,安全性相当或更好,110 mg bid疗效相当,安全性更好,同时达比加群酯未见任何肝脏毒性表现。
    RELY亚组研究显示,与控制良好的华法林相比,达比加群酯150 mg bid能减少卒中发生次数(P<0.05),两种给药剂量的达比加群酯均显著减少临床相关的出血性卒中和颅内出血;无论患者处于何种卒中风险,与目前的标准治疗华法林相比,达比加群酯均能进一步降低AF患者的卒中风险。
    我们希望通过新型口服抗凝剂在临床中的应用进一步减少AF血栓栓塞事件,预防卒中的发生,为人类的公共健康作出贡献。

版面编辑:沈会会  责任编辑:张衡



凝血酶抑制剂抗凝效果

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